ミノキシジルには、頭皮に塗布する外用薬だけでなく、内服薬（通称：ミノタブ）も存在します。ミノキシジル内服薬は、元々高血圧の治療薬として開発されたものであり、その副作用として五條市の蜂駆除屋さんの多毛が見られたことから、薄毛治療にも応用されるようになりました。外用薬よりも高い発毛効果が期待できるとされる一方で、副作用のリスクも高まるため、その使用には医師による慎重な診断と処方が不可欠です。ミノキシジル内服薬の主な効果は、血管拡張作用による全身の血行促進です。服用することで、ミノキシジル成分が血流に乗って全身に行き渡り、頭皮の毛細血管も拡張され、毛母細胞への酸素や栄養素の供給が大幅に増加します。これにより、毛母細胞が活性化され、発毛が強力に促進されると考えられています。外用薬が頭皮の局所的な効果であるのに対し、内服薬は全身から作用するため、より広範囲の薄毛や、進行した薄毛に対しても効果が期待できるとされています。特に、外用薬だけでは十分な効果が得られなかった方や、より早く効果を実感したいと考える方に選択されることがあります。しかし、ミノキシジル内服薬には、その高い効果と引き換えに、いくつかの注意すべきリスクや副作用があります。最も注意が必要なのは、循環器系への影響です。元々が高血圧の治療薬であるため、血圧の低下、めまい、立ちくらみ、動悸、息切れ、胸痛といった症状が現れることがあります。また、体液貯留によるむくみ（特に顔や手足）も比較的よく見られる副作用です。さらに、多毛症も高頻度で起こり得ます。これは、頭髪だけでなく、顔や腕、足など、全身の体毛が濃くなる現象です。女性の場合は特に気になる副作用と言えるでしょう。その他にも、頭痛、吐き気、肝機能障害といった副作用が報告されています。これらの副作用のリスクがあるため、ミノキシジル内服薬は、日本では薄毛治療薬として正式には認可されておらず、医師の判断のもとで、適応外処方（オフフレーベル処方）として用いられるのが一般的です。